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诺贝尔化学奖G蛋白偶联受体 受益股有哪些

12-10-10 19:28 2085次浏览
深南冰雨
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据诺贝尔奖委员会官方网站报道,2012年度诺贝尔化学奖已经于北京时间10月10日17:45公布,由于在“G蛋白偶联受体”方面所作出的突破性贡献,今年的化学奖项授予美国科学家罗伯特·洛夫科维茨(Robert J. Lefkowitz)以及布莱恩·克比尔卡(Brian K. Kobilka)。

 背景介绍

G蛋白偶联受体(GPCRs)构成一个巨大的分子系统,允许各种信号实现透过细胞膜,在细胞之间,或是在人体内的长距离传递。

  每个人体细胞都被一层细胞膜包裹,即所谓的“磷脂双层”。这种结构性质确保细胞得以保持其内部的特定生物化学环境,并阻止来自外界环境的其它不需要的物质的侵入。而为了确保这种机制能正常发挥作用,细胞内部的生物化学体系应当能够通过某种机制了解其周遭外部环境的信息。

  细胞外部环境中荷尔蒙水平的变化会引起细胞内部酶活动性的变化。气味分子会引起嗅上皮中细胞的活动,而食物中的物质则会引发味蕾中细胞化学活动的改变,而这些改变本身也会发送信号传达至人体的大脑。

  事实上,人体内的细胞每时每刻都在不断进行相互之间以及与外部环境之间的信息交换,这就需要一种分子体系和机制来实现跨越细胞膜两侧的信息传递。除此之外,在人体内部,信号的传递也可以在长距离上实现。为了达成快速反应,人的大脑也需要来自感觉器官的快速信号上传,包括视觉,味觉,嗅觉等等。

  这种分子体系便是由G蛋白偶联受体(GPCRs)构成的。它们是位于细胞膜上的蛋白质。它们会通过位于细胞膜内侧的GTP结合蛋白实现信号的传递。由于其拥有7个跨膜的多肽链,G蛋白偶联受体有时候也会被称作“7跨膜螺旋”(7TM)受体。它们可以负责多种生理信号的传递。这些信号可以是肽,荷尔蒙,脂类,神经传递素等物质浓度的变化,或者照射到眼睛的光线强度变化等等。G蛋白偶联受体会将这些信号传导至细胞内部,并以此激发一系列相应地反应,其中会牵涉到其它蛋白质,核苷酸和金属离子,最终它将传递出一个反应信息,并引起相应的细胞和生理反应。

  哺乳动物的很多生理活动都需要依赖7跨膜螺旋受体进行,这也是很多药物发生作用的关键部分。构成7跨膜螺旋受体的人体基因组大约有1000组,它们参与到对细胞外部各种环境刺激的感知过程之中。比如肾上腺素受体,多巴胺受体,组胺受体,光线受体视紫质以及很多类型的气味和味觉受体等等。
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深南冰雨

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xia20002

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jeffg18

12-10-10 19:46

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57199359

12-10-10 19:36

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G蛋白的重要性是毋庸置疑的,它们在调控关键性生理功能上发挥着至关重要的作用。此外,它们也是良好的药物靶标。诸如三苯氧胺(tamoxifen)之类的药物作用于这些靶标上,作用于雌激素受体的三苯氧胺将创造巨大的利润。
  两市中复旦复华 生产枸橼酸他莫昔芬(三苯氧胺片),抗肿瘤药。
  适用于乳腺癌,对雌激素受体阳性者,效果更好。
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