莱茵生物生产莽草酸，是磷酸奥司维他的主原料

武汉人都买磷酸奥司他韦，原料是莱茵生物提存的莽草酸。

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摘要：磷酸奥司他韦(商品名：达菲)是神经氨酸酶抑制剂,广泛用于A型和B型流行性感冒的预防与治疗。考虑到莽草酸与磷酸奥司他韦结构的相似性,本文以廉价易得的莽草酸为起始原料,设计并完成了6条全新的磷酸奥司他韦合成路线,并对每步的反应条件、收率、后处理等进行了优化。这些合成路线的主要特点是利用莽草酸骨架中“烯丙位的活泼性”,高化学选择性和区域选择性地引入各种官能团,完成磷酸奥司他韦的合成。(1)合成路线一：莽草酸经13步反应,以40%总收率得到磷酸奥司他韦,其特点是使用分子量较小的保护基,经高区域选择性的叠氮取代和3-戊醇开环分别引入含氮官能团及3-戊醇基。此合成路线所用试剂均是廉价易得,反应条件温和,易于操作,每步收率较高。(2)合成路线二：同样经高区域选择性的叠氮取代和3-戊醇开环分别引入含氮官能团及3-戊醇基,但避免了保护基的使用。合成路线二不但兼具合成路线一的优点,而且避免了大量保护基的使用,将反应步骤从原来的13步精简到8步,总收率从原来的40%提高到47%。此合成路线生产成本较低,符合原子经济性原则。(3)合成路线三：莽草酸经9步反应,以39%的总收率得到磷酸奥司他韦,其关键步骤是环状... 更多