一旦共价药物选择性地与其受体形成加合物,该蛋白受体介导的致病过程将被切断,直到机体再次生成介导疾病的蛋白,但这通常需要几天的过程。因此共价药物相对于非共价药物,具有药效长,剂量低的天然优势/Nirmatrelvir作为蛋白酶抑制剂对抗3C
LPRO 蛋白酶过程中另一个亮点,在于其分子结构中的氰基(cyano group),这个基团赋予了nirmatrelvir共价药物(covalent drug)的身份/共价药物在最近10多年的时间内得到了快速的发展,从2011年的telaprevir到如今的nirmatrelvir,已经有超过15款的共价药物得到了FDA的批准,还有更多的药物处于不同阶段的临床试验/Paxlovid中的另一个肽模拟物活性物质是ritonavir,它最初是作为 HIV 蛋白酶抑制剂开发的,但很少因其自身的抗病毒活性而被单独使用/Paxlovid由Nirmatrelvir和ritonavir两种活性物质组成,它们都可以被视为拟肽(peptidomimetics)类分子/Paxlovid中具有抑制病毒作用的活性物质是nirmatrelvir,它是3C 样蛋白酶(3C-like protease, 3
CLPR O,亦称
MPRO )的抑制剂。